
5 Design von Presenilin1-Inhibitoren durch Asparaginsäureaktivierung
87
EDAC/HOBt
TEA, DCM
F
F
H
N
O
N
H
O
O
O
13
TFA, DCM
85 %
F
F
H
N
O
N
H
O
OH
O
160
F
F
H
N
O
N
H
O
X
O
X
R
R
149 X = O; R = CH
3
; 23%
150 X = O; R = H; 28%
151 X = O; R = Cyclopropan; 38%
152 X = NH; R = H; in Spuren
153 X = O; R = C
6
H
5
; 73%
161 X = O; R = CH
3
162 X = O; R = H
163 X = O; R = Cyclopropan
164 X = NH; R = H
165 X = O; R = C
6
H
5
Schema 5.5. Synthese der am C-Terminus veränderten DAPT-Derivate 149-153.
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